Gefitinibe 250mg 30 Comprimidos

Indicações do Gefitinibe 250mg 30 Comprimidos: Gefitinibe é indicado para o tratamento de pacientes com câncer de pulmão de não-pequenas células (CPNPC) localmente avançado ou metastático, que têm mutações de ativação do receptor de fator de crescimento epidérmico tirosina quinase (EGFR).

Contraindicações do Gefitinibe 250mg 30 Comprimidos: É contraindicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade grave ao gefitinibe ou aos outros componentes da fórmula.

Advertências e Precauções do Gefitinibe 250mg 30 Comprimidos: Ao considerar o uso de Gefitinibe como tratamento de primeira linha para CPNPC avançado ou metastático, é recomendado que se tente a avaliação da mutação de EGFR do tecido tumoral para todos os pacientes. Ao avaliar o status da mutação de um paciente, é importante que uma metodologia robusta e bem validada seja escolhida para minimizar a possibilidade de determinações falso-positivas ou falsonegativas. Amostras de tumor que são utilizadas para o diagnóstico de CPNPC avançado são os tipos de amostras preferenciais para o teste de mutação do EGFR. Uma amostra de tumor deve ser coletada e testada sempre que possível. Se uma amostra do tumor não estiver disponível ou não for avaliável, então o DNA tumoral circulante (ctDNA) obtido de uma amostra de sangue (plasma) pode ser utilizado. Apenas testes robustos, confiáveis e sensíveis, com utilidade demonstrada para o ctDNA, devem ser utilizados para determinação do estado da mutação do EGFR do ctDNA. Mutações do EGFR identificadas no ctDNA são altamente preditivas de tumores com mutação do EGFR positiva. No entanto nem sempre é possível detectar mutações do EGFR utilizando este tipo de amostra (0,2% falsopositivos, 34,3% falso-negativos).

Doença intersticial pulmonar (DIP) que pode iniciar-se de forma aguda, foi observada em pacientes em uso de Gefitinibe e alguns casos foram fatais. Se o paciente apresentar piora dos sintomas respiratórios como dispneia, tosse e febre, Gefitinibe deve ser interrompido e a investigação deve ser iniciada. Se a doença intersticial pulmonar for confirmada, Gefitinibe deve ser descontinuado e o paciente deve ser tratado adequadamente.

Em um estudo controle fármaco-epidemiológico japonês com 3159 pacientes com CPNPC que foram acompanhados durante 12 semanas recebendo Gefitinibe ou quimioterapia, os seguintes fatores de risco para o desenvolvimento de DIP (independentemente se o paciente recebeu Gefitinibe ou quimioterapia) foram identificados:
- Tabagismo, performance status pobre (PS maior/igual 2), redução de áreas pulmonares normais (≤ 50%) evidenciada por tomografia computadorizada, diagnóstico recente para CPNPC (<6 meses), DIP préexistente, idade avançada (maior/igual 55 anos) e doença cardíaca concomitante.

O risco de mortalidade entre os pacientes que desenvolveram DIP em ambos os tratamentos foi maior em pacientes com os seguintes fatores de risco:
- Tabagismo, redução de áreas pulmonares normais (≤ 50%) evidenciada por tomografia computadorizada, DIP pré-existente, idade avançada (maior/igual 65 anos), e extensas áreas de aderência pleural (maior/igual 50%).
Foram observadas anormalidades de testes da função hepática (incluindo aumento de alanina aminotrasferase, aspartato aminotrasferase e bilirrubina), raramente apresentadas como hepatite. Houve relatos isolados de falência hepática, que em alguns casos, levou a óbito. Portanto, é recomendado teste periódico da função hepática. Gefitinibe deve ser usado com cautela na presença de alterações da função hepática leves a moderadas. Deve ser considerada a descontinuação em casos de alterações graves.

Eventos cerebrovasculares foram relatados nos estudos clínicos de Gefitinibe. Não foi estabelecida uma relação com Gefitinibe.

Substâncias indutoras da atividade do CYP3A4 podem aumentar o metabolismo e diminuir as concentrações plasmáticas do gefitinibe. Portanto, o uso concomitante com indutores do CYP3A4 (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, barbitúricos ou erva de São João) pode reduzir a eficácia do gefitinibe.

Elevações do INR (International Normalised Ratio) e/ou eventos de sangramento foram relatados em alguns pacientes em uso de varfarina. Esses pacientes devem ser regularmente monitorados para detecção de alterações do tempo de protrombina (TP) ou INR.

Substâncias que causam elevações prolongadas significativas do pH gástrico podem reduzir as concentrações plasmáticas do gefitinibe, podendo, consequentemente, reduzir sua eficácia.

Os pacientes devem ser aconselhados a procurar imediatamente orientação médica caso ocorra diarreia grave ou persistente, náusea, vômito ou anorexia.

Tais sintomas devem ser tratados conforme indicação clínica.

Os pacientes que apresentam sinais e sintomas sugestivos de ceratite aguda ou grave, tais como inflamação ocular, lacrimejamento, sensibilidade à luz, visão turva, dor e/ou vermelhidão ocular devem ser encaminhados imediatamente para um oftalmologista.

Se o diagnóstico de ceratite ulcerativa for confirmado, o tratamento com Gefitinibe deve ser interrompido. Se os sintomas não desaparecerem ou se reaparecerem com a reintrodução de Gefitinibe a interrupção permanente deve ser considerada.

Em um estudo fase I/II de Gefitinibe e radiação em pacientes pediátricos, recentemente diagnosticados com glioma de tronco cerebral ou glioma maligno supratentorial parcialmente ressecado, foram relatados 4 casos (1 fatal) de hemorragia do Sistema Nervoso Central (SNC) em 45 pacientes estudados. Foi relatado, em um estudo com Gefitinibe em monoterapia, um caso de hemorragia do SNC em uma criança com ependimoma. Um risco aumentado de hemorragia cerebral em pacientes adultos com CPNPC em uso de Gefitinibe não foi estabelecido.

Dados de estudo clínico de fase II, onde Gefitinibe e vinorelbina foram usados concomitantemente, indicaram que Gefitinibe pode exacerbar o efeito neutropênico da vinorelbina.

Perfuração gastrointestinal foi relatada em pacientes tomando Gefitinibe. Na maioria dos casos está associada a outros fatores de risco conhecidos, incluindo o aumento da idade, medicações concomitantes, tais como esteróides ou AINEs, histórico subjacente de ulceração GI, fumar, ou metástases intestinais em locais de perfuração.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Foi relatada astenia durante o tratamento com Gefitinibe e os pacientes que apresentam esses sintomas devem ter cautela ao dirigir veículos ou operar máquinas.

Este medicamento contém lactose (163,50 mg/comprimido).

Devem ser realizadas avaliações de risco/benefício individuais antes da utilização deste medicamento em pacientes com problemas hereditários de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucosegalactose.

Gravidez
Categoria de risco na gravidez: D.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Não existem dados sobre a utilização de Gefitinibe em mulheres grávidas. Estudos em animais mostraram toxicidade reprodutiva. Com base em seu mecanismo de ação e nos dados pré-clínicos, Gefitinibe pode causar danos ao feto quando administrado a mulheres grávidas. O uso de Gefitinibe não é recomendado durante a gravidez e por mulheres com potencial de engravidar que não estejam utilizando contraceptivos. Mulheres em idade fértil devem utilizar métodos anticoncepcionais eficazes durante o tratamento com Gefitinibe e por pelo menos duas semanas após a conclusão do tratamento.

Lactação
Não se sabe se Gefitinibe é excretado no leite humano. Estudos em animais indicam que o gefitinibe e seus metabólitos foram detectados no leite de ratas em uma concentração maior do que no plasma materno. O risco para crianças lactentes não pode ser excluído. Devido ao potencial de reações adversas graves em lactentes, as mães que estejam amamentando devem ser orientadas a interromper a amamentação durante o tratamento com Gefitinibe.

O ministério da saúde adverte: Venda sob prescrição médica. Não utilize nenhum medicamento sem orientação médica, pode ser perigoso para sua saúde.

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